Draft:Tryvio (aprocitentan)

Tryvio (aprocitentan)
Tryvio (aktivna supstanca lijeka je aprocitentan, ACT-132577) je antagonist receptora endotelina koji se koristiti za liječenje visokog krvnog tlaka koji nije adekvatno kontroliran drugim lijekovima za visoki krvni tlak (antihipertenzivima). Uzima se oralno, u formi tablete, jedanput na dan. Koristi se u kombinaciji s drugim antihipertenzivima i ima nizak potencijal za interakcije s drugim lijekovima.

Tryvio djeluje tako da sprječava vezanje endotelina-1 (ET-1) na receptore ETA i ETB. Sprječavanjem vezanja ET-1, Tryvio snižava krvni tlak. Endotelin-1 je peptid kojeg proizvode različite stanica i tkiva, poput makrofaga, endotelnih i vaskularnih glatkih mišićnih stanica te stanica bubrežne moždine (medule). Povezan je s nekoliko učinaka, kao što su vazokonstrikcija (sužavanje krvnih žila), fibroza (zadebljanje i stvaranje ožiljaka na tkivu) i upala.

FDA je odobrila Tryvio 19. ožujka 2024. godine.

Hipertenzija i endotelin-1
Endotelin-1 (ET-1) regulira krvni tlak i vaskularni tonus, tj. kontrakcije glatkih mišićnih stanica krvnih žila u stijenkama malih arterija i arteriola. Rezultat uspješne interakcijom s ETA i ETB receptorima su kontrakcije glatkih mišićnih stanica koje se nalaze u stijenkama žila. Dakle, endotelin-1 ima vazokonstrikcijski učinak i često rezultira hipertenzijom.

Hiperzenzija, tj. povišeni krvni tlak, može rezultirati komplikacijama, pogotovo ukoliko ne poduzimamo nikakve postupke prevencije ili liječenja. Hipertenzija može izazvati ozbiljno oštećenje srca. Pretjerani tlak može otvrdnuti arterije, smanjujući dotok krvi i kisika u srce. Ovaj povišeni tlak i smanjeni protok krvi mogu uzrokovati: anginu (bol u prsima), srčani udar, zatajenje srca (događa se kada srce ne može pumpati dovoljno krvi i kisika u druge vitalne tjelesne organe) te nepravilan rad srca koji može dovesti do iznenadne smrti. Hipertenzija također može prsnuti ili blokirati arterije koje opskrbljuju mozak krvlju i kisikom, uzrokujući moždani udar. Osim toga, hipertenzija može uzrokovati oštećenje bubrega, što dovodi do zatajenja bubrega.

Aprocitentan kao lijek
Aprocitentan (ACT-132577) je antagonist ET receptora koji sprječava vezanje ET-1 na receptore ETA i ETB. Aprocitentan uzrokuje sniženje krvnog tlaka koje je ovisno o dozi. Također, pokazalo se da ima sinergistički učinak s blokatorima renin-angiotenzinskog sustava.

Reference
Category:Drugs acting on the cardiovascular system Category:Hypertension

Category:Endothelin receptor antagonists