User:YuliaZhukova/sandbox

= Абсорбция (фармакология) = Абсорбция - процесс поступления лекарственного средства от места введения к месту действия.

Препарат всасывается при определенном способе введения (пероральном, местном и т.д.) в выбранной лекарственной форме (например, таблетки, капсулы или раствор). Абсорбция некоторыми другими путями, такими как внутривенные или внутримышечные инъекции, энтеральное питание, еще более прямолинейна, и абсорбция менее изменчива, а биодоступность часто близка к 100%. При внутрисосудистом введении абсорбция не происходит и потери препарата отсутствуют. Самый быстрый путь абсорбции - ингаляция.

Абсорбция является одним из основных направлений в разработке лекарств и медицинской химии, поскольку лекарство должно всосаться, прежде чем наступит лекарственный эффект. Более того, фармакокинетический профиль препарата может быть легко и значительно изменен путем корректировки факторов, влияющих на абсорбцию.

Расстворение
Пероральный прием является наиболее распространенным способом введения лекарственных препаратов. Проходя через пищевод в желудок, содержимое капсулы или таблетки всасывается в желудочно-кишечном тракте. Затем поглощенный препарат проходит через печень и почки. Скорость растворения является ключевой целью для контроля продолжительности действия лекарственного средства, и поэтому могут быть доступны несколько лекарственных форм, содержащих один и тот же активный ингредиент, отличающихся только скоростью растворения. Если лекарство поставляется в форме, которая плохо растворяется, оно может высвобождаться постепенно и действовать дольше. Более длительное действие может улучшить соблюдение режима приема, поскольку лекарство не нужно будет принимать так часто. Кроме того, лекарственные формы с медленным высвобождением могут поддерживать концентрацию в приемлемом терапевтическом диапазоне в течение более длительного периода времени, в то время как лекарственные формы с быстрым высвобождением могут иметь более резкие пики концентрации в сыворотке.

Скорость растворения описывается уравнением Нойеса-Уитни, как показано ниже:

$${dW \over dt}={DA(C_s-C) \over L} $$

Где:

$${dW \over dt}$$ - скорость растворения

А - площадь поверхности твёрдого тела

C - концентрация твердого вещества в массе среды растворения

$$C_s$$ - концентрация твердого вещества в диффузионном слое, окружающем твердое вещество

D - коэффициент диффузии

L - толщина диффузионного слоя.

Как следует из уравнения Нойеса-Уитни, скорость растворения может быть изменена главным образом за счет изменения площади поверхности твердого тела путем изменения размера частиц (например, при микронизации). Для многих лекарств уменьшение размера частиц снижает дозу, необходимую для достижения того же терапевтического эффекта. Уменьшение размера частиц увеличивает удельную площадь поверхности и скорость растворения и не влияет на растворимость.

Скорость растворения также может быть изменена путем выбора подходящего полиморфа соединения. Различные полиморфы имеют разные характеристики растворимости и скорости растворения. В частности, кристаллические формы растворяются медленнее, чем аморфные, поскольку им требуется больше энергии для выхода из решетки во время растворения. Самый стабильный кристаллический полиморф имеет самую низкую скорость растворения. Растворение также различается между безводными и водными формами препарата. Безводные формы часто растворяются быстрее, но иногда они менее растворимы.

Этерификация также используется для контроля растворимости. Например, стеаратные и эстолатные эфиры лекарств имеют пониженную растворимость в желудочном соке. Позже эстеразы в стенках желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и в крови гидролизуют эти сложные эфиры с высвобождением исходного лекарственного средства.

Покрытия на таблетках или гранулах могут действовать как барьеры, снижающие скорость растворения. Покрытия также могут использоваться для контроля места растворения. Например, энтеральные покрытия растворяются только в основной среде кишечника.

Препараты, находящиеся в растворе, не нужно растворять перед всасыванием.

Липидорастворимые препараты всасываются быстрее, чем водорастворимые.